109年:藥學三(第1次)

對於具有 BCS class 2 特性原料藥的口服製劑而言,顯著增加下列何種賦形劑的比例,將會延長其藥品達到血中最高濃度的時間( Tmax )?

Astarch
Bmagnesium stearate
Cmicrocrystalline cellulose
Dlactose

詳細解析

本題觀念:

本題考點在於生物藥劑學分類系統 (BCS)賦形劑對藥物溶離速率的影響

  1. BCS Class 2 特性:此類藥物具有低溶解度 (Low Solubility)高滲透性 (High Permeability)
    • 由於滲透性好,藥物進入血液的速率主要受限於溶離速率 (Dissolution Rate) (Rate-limiting step)。
    • 因此,任何會「減慢溶離」的因素,都會直接導致吸收變慢,進而延長達到血中最高濃度的時間 (TmaxT_{max})。
  2. 賦形劑的影響:對於難溶性藥物 (BCS Class 2),疏水性賦形劑若包覆在藥物顆粒表面,會顯著降低潤濕性 (Wettability),進一步惡化溶離問題。

選項分析

  • (A) starch (澱粉)
    • 性質:親水性,常用作填充劑 (Diluent) 或崩散劑 (Disintegrant)。
    • 影響:澱粉吸水膨脹有助於錠劑崩散,增加藥物與溶媒的接觸面積,通常有助於加速溶離或對溶離影響較小,不會顯著延長 TmaxT_{max}
  • (B) magnesium stearate (硬脂酸鎂)
    • 性質:**疏

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