110年:藥學一(第2次)

關於 erythromycin的敘述,下列何者錯誤?

A在酸性環境中能增加其藥效
B經由結合到 50S核糖體 RNA 達到抑制細菌生存
C可以有效抑制肺炎黴漿菌
D因為抑制 cytochrome P450 酵素活性而會增加 warfarin 血中濃度

詳細解析

本題觀念:

本題考點為巨環類抗生素 (Macrolides),特別是原型藥物 Erythromycin (紅黴素) 的藥理特性,涵蓋其酸鹼穩定性與活性作用機轉抗菌譜以及藥物交互作用。Erythromycin 是一個典型的 CYP450 抑制劑,且在酸性環境下極不穩定。

選項分析

  • A. 在酸性環境中能增加其藥效 (錯誤)

    • 解析:這是本題的錯誤選項。Erythromycin 在酸性環境(如胃酸)中非常不穩定,容易分解失效(經由分子內脫水形成無活性的 spiroketal 產物)。此外,其抗菌活性在鹼性環境下(pH > 7)會增強,而在酸性環境下活性會顯著降低。
    • 理由:因為它是弱鹼性藥物 (pKa 約 8.8),在酸性環境下高度離子化,難以穿透細菌細胞膜;且酸性會加速其降解。因此臨床製劑常製成腸溶錠或酯類衍生物(如 Erythromycin estolate/stearate)以抵抗胃酸。
  • B. 經由結合到 50S核糖體 RNA 達到抑制細菌生存 (正確)

    • 解析:這是 Macrolides 的標準作用機轉。Erythromycin 可逆地結合到細菌核糖體的 50S 次單元 (具體是結合在

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