110年:藥學一(第2次)

Vinblastine與 paclitaxel 共同點,下列何者錯誤?

A皆能抑制微管蛋白聚合( tubulin polymerization )
B作用在有絲分裂期而抑制癌細胞分裂
C可由肝臟中 P450系統代謝
D皆會有骨髓抑制不良反應

詳細解析

本題觀念:

本題主要考驗抗癌藥物中「微管抑制劑」(Microtubule inhibitors)的藥理機制差異。這類藥物主要分為兩大類:長春花生物鹼(Vinca alkaloids,如 Vinblastine)與紫杉醇類(Taxanes,如 Paclitaxel)。雖然它們都作用於微管(Microtubules)並導致細胞週期停滯在有絲分裂期(M phase),但其對微管聚合/去聚合的具體影響方向是相反的。

選項分析

  • A. 皆能抑制微管蛋白聚合(tubulin polymerization)錯誤
    • Vinblastine(Vinca alkaloids):結合在微管蛋白(tubulin)的 vinca-binding domain,抑制微管聚合(inhibit polymerization),阻斷微管的形成,導致有絲分裂紡錘體無法組裝。
    • Paclitaxel(Taxanes):結合在微管的 β-tubulin 次單元上,促進微管聚合(promote polymerization)抑制微管去聚合(inhibit depolymerization),使微管變得過度穩定(stabilize microtubules),導致紡錘體無法正常重組與功能運作。

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