下列何種抗癌藥為 topoisomerase I 之抑制劑？

本題觀念：

本題考查抗癌藥物的作用機轉，特別是針對拓樸異構酶 (Topoisomerase) 的抑制劑分類。拓樸異構酶分為第一型 (Topoisomerase I) 與第二型 (Topoisomerase II)，它們負責調控 DNA 的拓樸結構（如超螺旋狀態），在 DNA 複製與轉錄過程中扮演關鍵角色。抗癌藥物透過抑制這些酵素，阻斷 DNA 的修復與複製，導致癌細胞凋亡。

選項分析

• (A) topotecan：正確。

  • 藥理機轉：Topotecan 是喜樹鹼 (Camptothecin) 的半合成衍生物。它是一種專一性的 Topoisomerase I 抑制劑。
  • 作用機制：它會與 Topoisomerase I 和 DNA 形成的複合體結合，穩定此「可裂解複合物 (cleavable complex)」，阻止 Topoisomerase I 將切斷的 DNA 單股重新連接 (re-ligation)。當細胞進行 DNA 複製時，複製叉 (replication fork) 遇到此穩定的複合物會導致 DNA 雙股斷裂，進而引發細胞死亡。
  • 臨床應用：常用於治療卵巢癌、小細胞肺癌等。

• (B) etoposide：錯誤。 *

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