110年:藥學三(第2次)

Chlorpheniramine polistirex suspension 為一種鹼性藥物,吸附於陰離子交換樹脂圓粒後,包覆上一層控釋膜,所形成的可懸浮性包覆圓粒的懸液劑;對此製劑,下列敘述何者錯誤?

A藥物釋出會受到離子濃度影響
B在腸道的釋出速率比胃部較快
C溶液的酸鹼值可調整釋出速率
D屬於液體型長效性劑型

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 離子交換樹脂藥物傳輸系統 (Ion-Exchange Resin Drug Delivery Systems) 的原理,特別是應用於 Pennkinetic® 系統(如 Chlorpheniramine polistirex suspension)的藥劑學特性。

此類劑型設計是將帶電荷的藥物分子(本題為鹼性藥物)以離子鍵結合在帶相反電荷的樹脂上,並在顆粒外包覆一層控釋擴散膜(如 Ethylcellulose),製成懸液劑。其釋放機制主要依賴消化道中的離子(如 H+,Na+,K+H^+, Na^+, K^+)進入聚合物基質置換出藥物,而非單純依賴 pH 值溶解。

選項分析

  • A. 藥物釋出會受到離子濃度影響正確

    • 離子交換樹脂的釋藥機制是基於環境中的離子(Counter-ions)與藥物競爭樹脂上的結合位點。反應式可表示為:ResinDrug++X+ResinX++Drug+Resin^--Drug^+ + X^+ \rightarrow Resin^--X^+ + Drug^+
    • 消化道液體中的離子濃度(Ionic strength)越高,置換藥物的驅動力越強,釋放速率越快。
  • B. 在腸道的釋出速率比胃部較快錯誤(本題答案)

    • 機制分析:胃液具有高濃度的氫離子(H+H^+

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