108年:藥學一(第2次)

下列何種抗癌藥對 DNA 生合成具有抑制作用?

Amitomycin
Bdacarbazine
Cidarubicin
Dmethotrexate

詳細解析

本題觀念:

本題考察抗癌藥物的作用機轉分類,特別區分「抑制 DNA 生合成(DNA synthesis inhibition)」與其他機轉(DNA 烷化、拓撲異構酶抑制、嵌入等)。抑制 DNA 生合成的藥物通常透過干擾核苷酸代謝途徑(如葉酸代謝、嘧啶/嘌呤合成),而非直接破壞已存在的 DNA。

選項分析

(A) mitomycin — Mitomycin(絲裂黴素)是抗腫瘤抗生素,屬於 DNA 烷化劑(alkylating agent)。其在體內活化後形成雙功能烷化活性中間體,與 DNA 鳥嘌呤的 N-2 或 N-7 位共價結合,形成 DNA 鏈內或鏈間交聯(interstrand cross-link),不是「抑制 DNA 生合成」機轉。❌

(B) dacarbazine — Dacarbazine(達卡巴嗪)是 triazene 類 DNA 烷化劑,為 prodrug,在體內經肝臟代謝為 methyldiazonium ion(甲基重氮離子),使 DNA 甲基化(methylation),破壞 DNA 功能。不是「抑制 DNA 生合成」機轉。❌

(C) idarubicin — Idarubicin(伊達比星)是 anthracycline 類抗腫瘤抗生素,機轉主要為:(1) 抑制 **拓撲異構酶 I

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