108年:藥學一(第2次)

下圖結構為: 圖片

A5α-reductase 之mechanism-based 抑制劑
Baromatase 之mechanism-based 抑制劑
C5α-reductase 之競爭性抑制劑
Daromatase 之競爭性抑制劑

詳細解析

本題觀念:

本題考的是 aromatase inhibitor(芳香酶抑制劑)的藥理分類,特別是非類固醇型類固醇型的作用機制差異。圖示的化學結構為 anastrozole(第三代非類固醇 aromatase inhibitor),其作用機制為可逆性競爭性抑制(competitive inhibition),而非 mechanism-based(機制式、自殺式)抑制。

影像分析:

圖片中的化學結構呈現以下特徵:

  • 中央苯環:對稱的芳香環,為骨架核心
  • 1,2,4-三唑環(triazole ring):透過 -CH2\text{CH}_2-(甲基連接)接在苯環上方,含有 3 個氮原子(N-N=CH 環,1,2,4-三唑),為與 cytochrome P450 heme 鐵配位的關鍵基團
  • 兩個 gem-二甲基腈基(gem-dimethylnitrile group):位於苯環的 3 位和 5 位(對稱),各自為 C(CH3)2CN-\text{C(CH}_3)_2\text{CN},即 2-甲基丙腈基
  • 整體呈現左右對稱結構

此化學結構完全符合 anastrozole(分子式:C17H19N5\text{C}_{17}\text{H}_{19}\text{N}_5,化學名:2,2'-[5-(1H-1,2,4-tria

...(解析預覽)...