108年:藥學三(第2次)

線性動力學二室模式藥物,經靜脈注射給藥後,其血中藥物濃度經時變化,呈現前段時間下降速度比後段時間快的現象,造成此現象最可能的原因為何?

A前段時間藥物在中央室排除速率常數較大
B後段時間藥物在周邊室的 清除率變小
C前段時間藥物在中央室同時進行分布與排除
D後段時間藥物在周邊室的代謝速率常數變小

詳細解析

本題觀念:

二室模式(two-compartment model)靜脈注射給藥後,血中濃度的雙相下降(biphasic decline)現象及其機制,特別是前段時間(α 相)下降速度顯著快於後段時間(β 相)的原因。

選項分析

(A) 前段時間藥物在中央室排除速率常數較大 不正確。中央室的排除速率常數(elimination rate constant from central compartment,k10k_{10})是固定的參數,不會隨時間改變。α 相下降快速並非因為排除速率常數「較大」或在前段時間增加,而是因為同時有兩個過程在消耗中央室藥物濃度。

(B) 後段時間藥物在周邊室的清除率變小 不正確。藥物清除主要發生在中央室(肝臟代謝、腎臟排泄),周邊室(peripheral compartment,如肌肉、脂肪)通常不是主要清除部位。β 相下降變慢並非因為周邊室清除率「變小」,而是因為此時只有排除在驅動濃度下降,且周邊室藥物反向補充中央室起緩衝作用。

(C) 前段時間藥物在中央室同時進行分布與排除 正確。這是二室模式 α 相的核心機制:

靜脈注射後,藥物立即進入中央室。在 α 相(前段):

  1. 分布(distribution):藥物從中央室轉移至周邊室(速率常數 k12k_{12}),造成中央室濃度下降

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