108年:藥學三(第2次)

有關藥物溶於乳糜微粒( chylomicrons )的敘述,下列何者錯誤?

A主要經由淋巴系統吸收
B可避免口服首渡代謝效應
C可提升 bleomycin 的口服吸收
D可降低 aclarubicin 的口服吸收

詳細解析

本題觀念:

此題考查乳糜微粒(chylomicrons)介導的淋巴系統藥物吸收機制,屬於反向題(問「何者錯誤」)。乳糜微粒是腸道吸收脂肪後在腸上皮細胞內形成的脂蛋白顆粒,高度親脂性藥物(logP > 5)可溶入乳糜微粒,隨腸道淋巴系統(而非門靜脈系統)吸收,避開肝臟首渡代謝。

選項分析

(A) 主要經由淋巴系統吸收 ✅(正確陳述) 乳糜微粒在腸上皮細胞內形成後,由**乳糜管(lacteals)**收集,進入腸繫膜淋巴管,最後匯入胸管(thoracic duct)→ 上腔靜脈,繞過門靜脈系統進入體循環。

(B) 可避免口服首渡代謝效應 ✅(正確陳述) 由於藥物隨乳糜微粒走淋巴路徑,不經過門靜脈,不會先行通過肝臟,因此可避免首渡代謝效應(first-pass effect),提升口服生體可用率。這對於高度親脂性且受肝臟代謝影響的藥物尤其重要(如 Testosterone undecanoate)。

(C) 可提升 bleomycin 的口服吸收 ✅(正確陳述) Bleomycin 是一種糖肽類抗腫瘤藥,口服生體可用率極低(幾乎為零)。若能藉由將 bleomycin 與脂質製劑結合,使其隨乳糜微粒吸收,理論上可提高口服吸收量。文獻顯示疏水性修飾可使某些原本難吸收的大分子藉乳糜微粒途徑提升吸收。

**(D) 可降低

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