108年:藥學三(第2次)
有關溶解度之敘述,下列何者正確?
A弱酸性藥品在胃中溶解度較在腸中 為佳
B弱鹼性藥品在腸中溶解度較在胃中為佳
C賦形劑酸 鹼特性對弱酸或弱鹼性藥品之溶解度可造成影響
Daspirin 之溶解度可藉由加入酸性緩衝液而增加
詳細解析
本題觀念:
本題考查弱酸性與弱鹼性藥物在不同 pH 環境(胃 vs. 腸)中的溶解度特性,以及賦形劑酸鹼性對藥物溶解度的影響。根據 Henderson-Hasselbalch 方程式,藥物的離子化程度取決於環境 pH 與藥物 pKa 的關係;離子型(ionized form)水溶性高、脂溶性低,而非離子型(unionized form)脂溶性高、水溶性低。
選項分析
(A) 弱酸性藥品在胃中溶解度較在腸中為佳 ❌ 錯誤。弱酸性藥品(如 Aspirin,pKa ≈ 3.5)在胃的酸性環境(pH 1–3)中,pH < pKa,主要以非離子型(unionized,HA)存在,非離子型水溶性較低。相較之下,在腸道的偏鹼性環境(pH 5.5–8)中,pH > pKa,藥物大量離子化(A⁻),離子型水溶性較高,故弱酸性藥品在腸中溶解度較佳。
(B) 弱鹼性藥品在腸中溶解度較在胃中為佳 ❌ 錯誤。弱鹼性藥品(如 Metformin)在胃的酸性環境中(pH < pKa)大量離子化(BH⁺),離子型水溶性高,故胃中溶解度較好。進入腸道(pH > pKa)後,藥物轉為非離子型(B),水溶性降低。因此弱鹼性藥品在腸中溶解度較差,此選項敘述相反。
(C) 賦形劑酸鹼特性對弱酸或弱鹼性藥品之溶解度可造成影響 ✅ *
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