108年:藥學一(第1次)

為篩檢⼈體內代謝酵素 CYP3A4 之活性,選⽤下列何種藥物當作指標最適當?

Acaffeine
Bdextromethorphan
Cerythromycin
Dtolbutamide

詳細解析

本題觀念:

細胞色素 P450 酵素(cytochrome P450, CYP)活性探針藥物(probe drug)的選用。各 CYP 亞型有對應的標準探針藥物,用於體內(in vivo)或體外(in vitro)評估該酵素的活性。本題考的是 CYP3A4 的標準探針藥物。

選項分析

(A) caffeine(咖啡因) Caffeine 是 CYP1A2 的標準探針藥物。Caffeine 在體內主要經由 CYP1A2 進行 3-N-脫甲基化,代謝為 paraxanthine。透過測量 caffeine/paraxanthine 比值,可評估 CYP1A2 活性。此選項不正確。

(B) dextromethorphan(右美沙芬) Dextromethorphan 主要作為 CYP2D6 的探針藥物,其 O-脫甲基化代謝物 dextrorphan 由 CYP2D6 生成。雖然 dextromethorphan 也部分由 CYP3A4 代謝(生成 3-methoxymorphinan),但它並非 CYP3A4 的首選標準探針。此選項不正確。

(C) erythromycin(紅黴素)正確答案 Erythromycin 是 CYP3A4 的經典探針藥物,應用於**紅黴素呼氣試驗(erythromycin bre

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