108年:藥學一(第1次)

下列何種藥物主要以 acetylation 的⽅式代謝?

Aindomethacin
Blidocaine
Cacetaminophen
Dprocainamide

詳細解析

本題觀念:

本題考「藥物代謝的主要途徑」,特別是以 acetylation(乙醯化)作為主要代謝方式的藥物。關鍵酵素為 N-acetyltransferase(NAT),其中 NAT2 負責催化多種臨床藥物的 N-乙醯化。

選項分析

(A) indomethacin Indomethacin(吲哚美辛)為 NSAID,其代謝途徑主要為肝臟葡萄糖醛酸化(glucuronidation)、去甲基化(demethylation)及其他氧化反應,並非以 acetylation 為主。❌

(B) lidocaine Lidocaine(利多卡因)屬 amide-type 局部麻醉藥,其代謝主要為肝臟 CYP1A2 和 CYP3A4 介導的氧化反應(N-deethylation),代謝物為 monoethylglycinexylidide(MEGX)和 glycinexylidide(GX),並非 acetylation。❌

(C) acetaminophen Acetaminophen(乙醯胺酚)本身雖然名字含「acetyl」,但它是 N-acetyl-para-aminophenol,代謝途徑主要為 glucuronidation(~55%)、sulfation(~35%)及少量 CYP2E1 氧化(生成毒性代謝物 NAPQI)。Acetam

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