108年:藥學一(第1次)
下列有關 pioglitazone 之敘述,何者錯誤?
A結構屬於 thiazolidinediones
B屬於 PPARγ agonists
C其作⽤為增加細胞對 insulin 的敏感度
D主要以原型態排出體外
詳細解析
本題觀念:
本題考查口服降血糖藥 pioglitazone 的藥物化學分類、作用機制,以及藥物動力學(特別是代謝與排泄路徑)。Pioglitazone 屬於 thiazolidinediones(TZD)類藥物,是台灣藥師國考常考的藥物化學與藥理學交叉考點。
選項分析
(A) 結構屬於 thiazolidinediones ✅
Pioglitazone 的核心結構含有thiazolidine-2,4-dione環(一種含硫與氮的五員環),屬於 thiazolidinediones(TZD)類藥物,與 rosiglitazone 同類。此說法正確。
(B) 屬於 PPARγ agonists ✅
Pioglitazone 為過氧化物酶體增殖物活化受體 γ(peroxisome proliferator-activated receptor gamma, PPARγ)的激動劑(agonist)。活化 PPARγ 後,可調控葡萄糖與脂質代謝相關基因的轉錄,改善胰島素阻抗。此說法正確。
(C) 其作用為增加細胞對 insulin 的敏感度 ✅
Pioglitazone 透過活化 PPARγ,促進 GLUT4 基因表現、促進脂肪細胞分化,並減少游離脂肪酸生成,最終增加周邊組織(骨骼肌、脂肪組織)對胰島素的敏
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