108年:藥學三(第1次)

藥品以下列何種劑型使⽤時,最有可能受⾸渡效應的影響?

A栓劑
B舌下錠
C吸入劑
D發泡錠

詳細解析

本題觀念:

首渡效應(first pass effect)與劑型的關係

首渡效應(first pass effect/first pass metabolism)係指藥物由胃腸道吸收後,經由**門靜脈(portal vein)**進入肝臟,在到達全身循環前即被代謝,導致生體可用率(bioavailability)降低的現象。

選項分析

(A) 栓劑(suppository):直腸給藥,下段直腸(肛門附近 1/3)的靜脈血流匯入下腔靜脈繞過門靜脈,可部分避免首渡效應。上段直腸血流仍走門靜脈,故為部分避免首渡效應,整體而言首渡效應影響較口服低。

(B) 舌下錠(sublingual tablet):藥物由舌下黏膜吸收後,血液經頸靜脈→上腔靜脈直接進入全身循環,完全繞過肝臟門靜脈,幾乎不受首渡效應影響(如硝化甘油舌下錠即因此設計)。

(C) 吸入劑(inhaled formulation):藥物由肺泡吸收後,血液經肺靜脈→左心→全身循環,不經過門靜脈,可避免首渡效應(雖局部肺代謝仍存在,但肝臟首渡效應可繞過)。

(D) 發泡錠(effervescent tablet):雖然發泡錠溶解後形成碳酸溶液,藥物在消化道中溶解速度更快,但最終吸收部位仍是胃腸道黏膜,吸收後血液仍經*

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