108年:藥學三(第1次)

對propranolol ⽽⾔,造成⼝服⽣體可⽤率不佳最主要的原因為何?

A在胃中不安定
B易受腸道細菌分解破壞
C肝臟⾸渡效應
D⽔溶性⾼不易吸收

詳細解析

本題觀念:

本題考的是 propranolol 口服生體可用率(oral bioavailability)低的主要原因。Propranolol 為 β 腎上腺素受體阻斷劑(beta-adrenergic receptor blocker),口服後雖然腸道吸收良好,但生體可用率僅約 25–36%,主要原因為肝臟首渡效應(hepatic first-pass effect)。

選項分析

(A) 在胃中不安定 → 錯誤。 Propranolol 為鹼性藥物,在胃酸環境(低 pH)中穩定,不會因胃酸而大量分解。藥物在胃中不穩定通常見於蛋白質/胜肽類藥物(如 insulin)或對酸不穩定的化合物(如 erythromycin 在低 pH 下降解),propranolol 不屬此類。

(B) 易受腸道細菌分解破壞 → 錯誤。 Propranolol 不是主要被腸道菌叢分解的藥物。腸道菌叢代謝主要影響某些多醣類、部分心臟配醣體(如 digoxin)及植物性化合物,propranolol 的化學結構對腸道細菌代謝具有抗性。

(C) 肝臟首渡效應 → 正確。 Propranolol 口服後雖可在小腸完全吸收,但經由門靜脈進入肝臟時,大量藥物被肝臟代謝,只有部分未被代謝的藥物能進入體循環。此種「首渡效應(first-pass ef

...(解析預覽)...