108年:藥學三(第1次)
某藥在體 內之排除完全經由 CYP2D6 及CYP3A4 兩種酵素之代謝作⽤,已知 CYP2D6 及CYP3A4 對此藥之代謝參數如下表,當藥物之穩定 狀態⾎中濃度為 20mg/L 時,下列敘述何者正確? 
A此時藥主要是由 CYP 3A4 代謝排除,其排除速率約占總排除速率之 90%
B此時藥經由 CYP 3A4 及CYP 2D6 代謝之排除速率分別占總排除速率之 75% 及25%
C此時藥經由 CYP 3A4 及CYP 2D6 代謝之排除速率分別占總排除速率之 25% 及75%
D此時藥主要是由 CYP 2D6 代謝加以排除,其排除速率約占總排除速率之 90%
詳細解析
本題觀念:
本題考核 Michaelis-Menten 非線性(飽和)藥動學。當藥物同時由兩種酵素(CYP2D6 及 CYP3A4)代謝,且各酵素具有不同的最大代謝速率()與 Michaelis 常數()時,在特定血中濃度下,可計算各酵素分別貢獻的代謝速率,進而求得各酵素在總排除速率中所佔的比例。
影像分析:
題目表格列出兩種代謝酵素的 Michaelis-Menten 動力學參數:
| 代謝酵素 | 最大排除速率(),mg/h | Michaelis-Menten 常數(),mg/L |
|---|---|---|
| CYP2D6 | 10 | 1 |
| CYP3A4 | 100 | 50 |
關鍵觀察:
- CYP2D6 的 mg/L 極低(高親和力),但 也低(10 mg/h)。
- CYP3A4 的 mg/L 較高(低親和力),但 極大(100 mg/h)。
- 穩定狀態血中濃度 mg/L,此濃度遠大於 CYP2D6 的 (1 m
...(解析預覽)...
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