107年:藥學一(第2次)

下列何者在體內會形成鐵氧複合物( iron-oxygen complex )?

Ableomycin
Bdactinomycin
Cmitoxantrone
Dmitomycin

詳細解析

本題觀念:

Bleomycin 形成鐵氧複合物(iron-oxygen complex)的機制

Bleomycin 是一種糖肽類(glycopeptide)抗腫瘤抗生素,其獨特的作用機制依賴於與 Fe2+\text{Fe}^{2+} 和分子氧 O2\text{O}_2 形成「活化複合物(activated bleomycin)」。此 iron-oxygen complex 是 bleomycin 造成 DNA 斷裂的核心。

選項分析

(A) bleomycin Bleomycin 含有 β-aminoalanine、pyrimidine、β-hydroxyhistidine 等五個氮原子組成的金屬螯合區域(metal-binding domain),能以正方錐形構形(square-pyramidal conformation)緊密螯合 Fe2+\text{Fe}^{2+},第六配位位置(sixth coordination valence)留給分子氧結合。形成的 [bleomycin-Fe2+O2][\text{bleomycin-Fe}^{2+}-\text{O}_2] 複合物即為「activated bleomycin」,可產生高活性自由基(hydroxyl radical 等),於 DNA 的 C3'−C4' 位置切斷去氧核糖,造成 DNA 單股或雙股斷裂。此為本題正確答案

...(解析預覽)...