107年:藥學一(第2次)

下列有關 cevimeline 之敘述,何者錯誤?

A含quinuclidine 之結構
B可作用於中樞及上皮組織之 M1受體
C其sulfoxide 之代謝物不具活性
D可治療 Sjögren 徵候群所產生之口乾症

詳細解析

本題觀念:

Cevimeline — M1/M3 毒蕈鹼受體促效劑,用於治療 Sjögren 徵候群口乾症

Cevimeline(商品名 Evoxac)是乙醯膽鹼的衍生物,具有 quinuclidine 骨架的毒蕈鹼受體促效劑,選擇性作用於 M1 和 M3 受體,用於 Sjögren 徵候群(Sjögren's syndrome)的口乾症(xerostomia)治療。

選項分析

(A) 含 quinuclidine 之結構 ✅(正確陳述,非答案) Cevimeline 的化學名為 (+/-)-cis-2-methylspiro[1,3-oxathiolane-5,3'-quinuclidine] hydrochloride,確實含有 **quinuclidine(奎寧環)**骨架,此為正確陳述。

(B) 可作用於中樞及上皮組織之 M1 受體 ❌(錯誤陳述 = 答案) Cevimeline 選擇性作用於 M1 和 M3 受體,而非僅 M1 受體。更關鍵的是,其臨床優勢在於主要作用於腺體上皮組織的 M3 受體(促進唾液和淚液分泌)以及某些腺體的 M1 受體,而非以「中樞 M1 受體」為主要靶點。此敘述將作用受體不完整地描述為僅限 M1,遺漏了同等重要的 M3 受體,且「中樞」並非其主要臨床作用部位(以外周腺體上皮為主)。

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