107年:藥學一(第2次)

下列何者是 DPP-IV 抑制劑?

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詳細解析

本題觀念:

二肽基胜肽酶-IV(dipeptidyl peptidase-IV, DPP-4)抑制劑的化學結構辨識。本題呈現四種抗糖尿病藥物的化學式,要求辨識哪一種屬於 DPP-4 抑制劑(gliptin 類)。DPP-4 抑制劑為治療第 2 型糖尿病(type 2 diabetes mellitus)的口服降血糖藥,透過抑制 DPP-4 酶延緩腸泌素(incretin;包含 GLP-1 與 GIP)的降解,進而促進胰島素分泌。

影像分析:

四張選項圖片分別顯示:

(A) 含有一個三氟苯基(2,4,5-trifluorophenyl)芳環、β-胺基酸側鏈(-NH₂ 朝上)、醯胺鍵(-CO-),以及三唑并哌嗪環(triazolopyrazine ring system)含 -CF₃ 取代基的複雜雙環結構。這正是 sitagliptin(西格列汀)的特徵結構:β-胺基酸衍生物骨架 + 三唑并哌嗪 + 多氟苯基。

(B) 含有噻唑啶二酮環(thiazolidinedione ring,五員環含 -CO-NH-CO-)、苯環、苯甲基(-CH₂-)、醚鍵(-O-)、乙基鏈及末端含氮甲基吡啶基(methylpyridyl-N-methyl-)的結構。此為 rosiglitazone(羅格列酮)的結構,屬噻唑啶二酮類(thiazolidine

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