107年:藥學三(第2次)
有關各個藥品原料藥特性與其生物藥劑學性質的敘述,下列何者錯誤?
Aerythromycin 水合物(hydrates )與無水物( anhydrates ),因為溶解度不同,在腸胃道的安定性也不同
B降低 griseofulvin 顆粒大小可增加其溶離速率
Campicillin trihydrate 口服後,吸收較 ampicillin anhydrate 差
Dchloramphenicol palmitate 的多形體( polymorphs )中,α form 因為比β form 的結晶顆粒大,因此其溶離速 率比 β form 低
詳細解析
本題觀念:
本題考核藥品原料藥(active pharmaceutical ingredient, API)的固態特性(solid-state properties)對生物藥劑學性質的影響,包括:水合物(hydrates)vs 無水物(anhydrates)、顆粒大小(particle size)、多形體(polymorphs)等概念。本題為反向題,需找出「錯誤」的敘述。
選項分析
(A) Erythromycin 水合物(hydrates)與無水物(anhydrates),因為溶解度不同,在腸胃道的安定性也不同 ✅(正確陳述)
Erythromycin 存在無水物(anhydrate)、單水合物(monohydrate)和雙水合物(dihydrate)等多種固態形式。不同水合狀態(solvate)影響晶格能(lattice energy),進而影響溶解度與溶離速率。更重要的是,Erythromycin 在酸性環境(如胃液)中極不穩定,可發生分子內脫水反應形成無活性且毒性較高的 anhydroerythromycin A。不同水合形式的溶解度差異,確實影響其在腸胃道各段的安定性表現。此選項表述正確。
(B) 降低 griseofulvin 顆粒大小可增加其溶離速率 ✅(正確陳述)
根據 Noyes-Whitney 方程式:
...(解析預覽)...
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