107年:藥學三(第2次)

某藥以 50 mg/h 恆速輸注後血中濃度( Cp:mg/L )變化可用 Cp = 10(1 -e-0.4t )來描述,當口服此藥 500 mg 後之血中濃度變化可用 Cp = 8(e -0.4t -e-1.0t )來描述,t之單位為h。則此藥口服之生體可用率為何?

A12%
B16%
C20%
D24%

詳細解析

本題觀念:

本題為生體可用率(bioavailability, F)的計算題。需從靜脈恆速輸注和口服給藥的血中濃度公式,推導出各自的 AUC(曲線下面積),再用比值求 F。

答案解析

靜脈恆速輸注的參數推導

給藥方程式:Cp=10(1e0.4t)C_p = 10(1 - e^{-0.4t})

其中穩態濃度 Css=10 mg/LC_{ss} = 10 \text{ mg/L},消除速率常數 kel=0.4 h1k_{el} = 0.4 \text{ h}^{-1},輸注速率 R0=50 mg/hR_0 = 50 \text{ mg/h}

CssC_{ss} 求清除率(clearance, CL):

Css=R0CLCL=50 mg/h10 mg/L=5 L/hC_{ss} = \frac{R_0}{CL} \Rightarrow CL = \frac{50 \text{ mg/h}}{10 \text{ mg/L}} = 5 \text{ L/h}

分布容積:

Vd=CLkel=5 L/h0.4 h1=12.5 LV_d = \frac{CL}{k_{el}} = \frac{5 \text{ L/h}}{0.4 \text{ h}^{-1}} = 12.5 \text{ L}

若靜脈給予 500 mg(bolus,F = 1):

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