107年:藥學一(第1次)

以下有關 cyclophosphamide 的敘述,何者錯誤?

A屬於抗代謝藥
B藉由 CYP2B6 進行最初的代謝步驟
C經代謝水解後產生具腎毒性之 acrolein
D活性代謝物具 aziridine 結構

詳細解析

本題觀念:

本題為反向題(問何者「錯誤」),考察 cyclophosphamide 的藥物分類、代謝活化途徑、毒性代謝物及活性代謝物結構。Cyclophosphamide 是氮芥子(nitrogen mustard)類的烷化劑(alkylating agent),需經肝臟 CYP450 代謝活化才能發揮抗腫瘤作用。

選項分析

(A) 屬於抗代謝藥此為錯誤敘述(答案)。Cyclophosphamide 屬於烷化劑(alkylating agent),更精確分類為氮芥子(nitrogen mustard)類。抗代謝藥(antimetabolites)是另一大類抗腫瘤藥物(如 5-fluorouracil、methotrexate),兩者機制截然不同:烷化劑直接與 DNA 形成交聯(cross-linking),而抗代謝藥模擬正常代謝物干擾核酸合成。

(B) 藉由 CYP2B6 進行最初的代謝步驟 — 此為正確敘述。Cyclophosphamide 是一種前驅藥(prodrug),主要由肝臟 CYP2B6 將其轉化為 4-羥基-cyclophosphamide(4-hydroxycyclophosphamide, 4-OH-CP),這是最初的活化步驟。4-OH-CP 再進一步轉化為 aldophospham

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