107年:藥學一(第1次)
有關 insulin glargine 之敘述,下列何者錯誤?
A將insulin 的A21Asn 修飾成 Gly
B於insulin 加入 B31Arg 與B32Arg
C此藥之等電點( isoelectric point )接近 7
D可製成澄清製劑並以靜脈注射給藥
詳細解析
本題觀念:
Insulin glargine 是一種長效基礎胰島素類似物,透過特定胺基酸修飾改變其等電點,使其在皮下注射後形成微沉澱,達到長時間緩慢釋放的效果。本題考核 insulin glargine 的結構修飾與製劑特性,是反向題(問何者錯誤)。
選項分析
(A) ✅ 正確陳述(非答案) Insulin glargine 將 A 鏈第 21 位的 Asparagine(Asn,縮寫 A21Asn)替換為 Glycine(Gly),形成 A21Gly 修飾。此修飾的目的是在酸性製劑(pH 4.0)中防止 Asparagine 脫醯胺(deamidation),確保化學穩定性。
(B) ✅ 正確陳述(非答案) Insulin glargine 於 B 鏈 C 端延伸加入兩個 Arginine 殘基:B31Arg 與 B32Arg。Arginine 帶正電(鹼性),使胰島素整體等電點由天然胰島素的 pH 5.4 上移至約 pH 6.7,是長效機制的關鍵。
(C) ✅ 正確陳述(非答案) Insulin glargine 的等電點(isoelectric point, pI)約為 6.7,接近生理 pH 7.4,故在皮下注射後的生理環境中溶解度極低,自然形成微沉澱(microprecipitate),再緩慢
...(解析預覽)...
![藥師[1] - 荷爾蒙系統作用藥物化學 - AI 圖文解析預覽](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fbgvxfcrmbdvefjhuvrmt.supabase.co%2Fstorage%2Fv1%2Fobject%2Fpublic%2Fvisual-explanations%2F856%2F55924_t5y6b676o.webp&w=3840&q=75)
升級 VIP 解鎖圖文解析