107年:藥學三(第1次)

下列何者屬於 phase I 代謝反應?

Amethylation
Bsulfoxidation
Cacetylation
Dmercapturic acid synthesis

詳細解析

本題觀念:

藥物代謝第一相(Phase I)與第二相(Phase II)反應的分類

選項分析

(A) Methylation(甲基化) 屬於 Phase II 代謝反應。甲基化由甲基轉移酶(methyltransferase)催化,將甲基基團轉移至受質,是一種結合反應(conjugation reaction)。例如兒茶酚胺(catecholamines)由 COMT 催化甲基化代謝。

(B) Sulfoxidation(亞碸化) 屬於 Phase I 代謝反應(氧化反應的一種)。Sulfoxidation 是硫原子的氧化,將硫醚(thioether)氧化為亞碸(sulfoxide),進一步可氧化為碸(sulfone),由 CYP450 酵素(特別是 CYP3A4、FMO)催化。臨床例子:thioridazine 的硫原子被 S-oxidation;omeprazole(質子幫浦抑制劑)也含有 sulfoxide 基團。此為正確答案

(C) Acetylation(乙醯化) 屬於 Phase II 代謝反應。乙醯化由 N-乙醯轉移酶(N-acetyltransferase, NAT)催化,將乙醯基轉移至含胺基或肼基的化合物。例子:isoniazid(異菸鹼醯胺)、hydralazine、procain

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