107年:藥學三(第1次)

下列何種藥物不會影響 P-glycoprotein 及digoxin 的生體可用率?

Aamiodarone
Bfenofibrate
Cquinidine
Dverapamil

詳細解析

本題觀念:

本題考核 P-glycoprotein(P-gp,亦稱 MDR1/ABCB1)的藥物交互作用,特別是哪些藥物會抑制 P-gp 進而提高 digoxin 的生體可用率,以及哪些藥物不與 P-gp 發生交互作用。P-gp 是腸道上皮細胞的外排轉運蛋白(efflux transporter),Digoxin 是其高親和性受質(substrate),臨床上多種心血管藥物均為 P-gp 抑制劑。

選項分析

(A) amiodarone

amiodarone 是廣為人知的 P-gp 抑制劑。與 digoxin 併用時,amiodarone 抑制腸道和腎小管上皮的 P-gp,導致:(1) 腸道吸收增加(生體可用率 ↑);(2) 腎臟 P-gp 介導的 digoxin 分泌減少(腎清除率 ↓)。臨床上,amiodarone 可使 digoxin 血中濃度上升 50-100%,需減少 digoxin 劑量 30-50% 並監測血中濃度。❌ 此藥影響 P-gp 及 digoxin 生體可用率,不是正確答案。

(B) fenofibrate

fenofibrate 是 fibric acid 衍生物,主要用於高三酸甘油脂血症(hypertriglyceridemia)治療,作用機轉為 PPARα 促效劑(PPARα agonist)

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