107年:藥學三(第1次)
Erythromycin 製成不溶性鹽類主要目的是:
A遮蔽不良氣味,以增加服藥依順性
B增加於胃中安定性
C增加藥物的溶離速率
D增加藥物的吸收速率
詳細解析
本題觀念:
Erythromycin 製成不溶性鹽類(如 erythromycin stearate)的製劑學目的,以及其在胃酸環境中的安定性問題。
選項分析
(A) 遮蔽不良氣味,以增加服藥依順性 錯誤。遮味(taste masking)通常透過包衣技術(如薄膜包衣、微膠囊化)或製成酯類衍生物(如 erythromycin ethylsuccinate)達成,而非製成不溶性鹽類的主要目的。
(B) 增加於胃中安定性 正確。Erythromycin 的游離鹼(free base)在酸性環境(胃酸)中極不安定(acid labile),容易因胃酸分解而降低有效成分含量。製成不溶性鹽類(如 erythromycin stearate)的主要目的,是降低藥物在胃中的溶解度,使藥物以不溶狀態通過胃部,減少與胃酸接觸的機會,待進入小腸後再解離為游離鹼被吸收,從而提高藥物的胃中安定性。
(C) 增加藥物的溶離速率 錯誤。製成不溶性鹽類的目的與增加溶離速率相反——正是藉由降低在胃中的溶解度來保護藥物。增加溶離速率通常採用增大表面積、製成非結晶型或使用助溶劑等方法。
(D) 增加藥物的吸收速率 錯誤。不溶性鹽類在胃中不溶解,必須等到小腸中解離後才被吸收,實際上並不增加吸收速率;主要目的是保護藥物在胃中不被酸破壞,確保足夠的藥物量能到
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