107年:藥學三(第1次)
有關 diazepam 因併服cimetidine 所產生的藥動學參數變化,下列何者錯誤?
A最高血中藥物濃度增加
B曲線下面積增加
C分布體積減小
D代謝清除率減小
詳細解析
本題觀念:
Cimetidine(H₂ 受體拮抗劑)是強效的 CYP450 抑制劑,可抑制 diazepam 的肝臟代謝,導致 diazepam 的藥動學參數改變。本題為反向題,考核哪個藥動學變化「錯誤」(即哪個實際上不會發生)。
反向題標記說明: ✅ = 正確的陳述(確實會發生),❌ = 錯誤的陳述(不會發生)= 本題答案
選項分析
(A) 最高血中藥物濃度(Cmax)增加 ✅ 此陳述正確 Cimetidine 抑制 CYP450,降低 diazepam 的代謝清除率(metabolic clearance),導致血中濃度升高,Cmax 增加。
(B) 曲線下面積(AUC)增加 ✅ 此陳述正確 AUC 反映整體藥物暴露量。由於 cimetidine 降低 diazepam 的代謝清除率,消除減慢,AUC 顯著增加(研究顯示增加可達 30–80%)。
(C) 分布體積(Vd)減小 ❌ 此陳述錯誤(本題答案) Cimetidine 對 diazepam 的分布體積(volume of distribution, Vd)無顯著影響。Vd 反映藥物在組織與血液中的分布特性,主要由藥物的脂溶性(lipophilicity)和蛋白質結合率決定,而非由代謝清除率決定。Cimetidine 作為 CYP 抑制劑,影響
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