107年:藥學三(第1次)

某藥品之排除速率常數為 0.116 h⁻¹,分別以靜脈注射 2 mg 、口服糖漿劑 10 mg 及錠劑 20 mg ,於三種方式給藥後均收集 48 小時尿液,測得尿液中累積藥品量分別為 0.3 mg 、0.8 mg 及1.2 mg ,則該藥品錠劑之絕對生體可用率為若干?

A0.25
B0.40
C0.65
D0.80

詳細解析

本題觀念:

本題考察利用不完全尿液收集資料估算**絕對生體可用率(absolute bioavailability, F)**的方法。當尿液收集時間未達 7–10 個半衰期時,需用排除速率常數(kek_e)修正,將 48 小時收集量外推至理論無限大時間的總排泄量(UU_\infty)。

關鍵公式

尿液中無限時間累積排泄量: U=Ut1eketU_\infty = \frac{U_{t}}{1 - e^{-k_e \cdot t}}

其中 UtU_ttt 小時內收集的尿液藥量,kek_e 為排除速率常數,tt 為收集時間。

絕對生體可用率: Fabsolute=U,oral/DoralU,IV/DIVF_{absolute} = \frac{U_{\infty,\text{oral}} / D_{\text{oral}}}{U_{\infty,\text{IV}} / D_{\text{IV}}}

選項分析

計算過程:

已知:

  • ke=0.116 h1k_e = 0.116 \text{ h}^{-1}t=48 ht = 48 \text{ h}
  • eket=e0.116×48=e5.5680.00381e^{-k_e \cdot t} = e^{-0.116 \times 48} = e^{-5.568} \approx 0.00381
  • 1eket0.996191.01 - e^{-k_e \cdot t} \approx 0.99619 \approx 1.0(48 小時

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