106年:藥學一(第2次)

下列 adrenergic agonists 中,何者最易受 COMT 代謝?

Aalbuterol
Bformoterol
Cisoetharine
Dterbutaline

詳細解析

本題觀念:

COMT(catechol-O-methyltransferase)代謝 adrenergic agonists 的結構基礎在於藥物是否含有 catechol(3,4-dihydroxyphenyl)環系統。

選項分析

(A) albuterol(沙丁胺醇) Albuterol 屬於 saligenin 結構:苯環上 3 位為 hydroxymethyl(CH2OH\text{CH}_2\text{OH}),4 位為 OH,並非完整的 catechol(3,4-diOH),因此不是 COMT 的受質,可口服使用,作用時間較長。

(B) formoterol Formoterol 為長效 β₂ 促效劑,其苯環含有 catechol 結構,但分子上有 formamido 取代基,且為長效劑(12 小時),代謝並非主要靠 COMT,而是葡萄糖醛酸接合為主。COMT 代謝貢獻相對有限。

(C) isoetharine ✅ 正確答案 Isoetharine 保留完整的 catechol(3,4-dihydroxyphenyl)結構,是最典型的 COMT 受質。COMT 在 3-OH 位進行甲基化(3-O-methylation),使其迅速失活,因此 isoetharine 作用時間極短(約 1–3 小時),臨床上僅

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