106年:藥學三(第2次)
下列何者無法改善不具有解離常數藥物之溶解度?
A錯合化法( complexation )
B共溶煤(cosolvent )
C微小顆粒( micronization )
DpH 調整
詳細解析
本題觀念:
本題考察藥物溶解度增加技術(solubility enhancement techniques)的適用條件。關鍵在於區分哪些方法依賴藥物的解離性(ionizability),哪些方法對非解離性(non-ionizable)藥物也有效。
選項分析
(A) 錯合化法(complexation) 錯合化法(如環糊精包合,cyclodextrin inclusion complexation)利用主客體分子間的疏水作用、氫鍵或凡得瓦力形成複合物,從而提高藥物在水中的溶解度。此方法不需要藥物具有解離基團,對非解離性藥物同樣有效。✅ 可改善溶解度。
(B) 共溶媒(cosolvent) 共溶媒(cosolvent)是加入水溶性有機溶劑(如乙醇、丙二醇、PEG等),藉由降低溶劑極性,使其接近非極性藥物的極性,從而顯著提高非極性藥物的溶解度。此方法無需藥物可解離,對非解離性藥物有效。✅ 可改善溶解度。
(C) 微小顆粒(micronization) 微粒化(micronization)藉由噴射研磨或其他方式將藥物粒徑縮小,大幅增加比表面積(specific surface area),加快溶出速率(dissolution rate)。雖然它不改變藥物的飽和溶解度(intrinsic solubility),但能改善溶解動力學
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