106年:藥學三(第2次)

藥物具有下列何種特性是不適合或不需要製備成長效性( extended-release )劑型?

A藥物劑量為不高不低者
B藥理機轉非抑制酵素者
C排除或吸收速率適中者
D臨床使用於急性症狀者

詳細解析

本題觀念:

長效性(extended-release, ER)劑型的適用與不適用條件——ER 劑型設計目的是維持穩定血中藥物濃度、降低給藥頻率、減少峰谷波動,適合慢性病用藥。用於急性症狀(acute symptoms)的藥物不適合製成 ER 劑型,因為急性期需要快速起效(rapid onset)。

選項分析

(A) 藥物劑量為不高不低者 適中劑量的藥物適合製備 ER 劑型:劑量過大 → 片錠體積過大、難以吞服;劑量過小 → 技術上難以精確控制緩釋。劑量適中是 ER 劑型設計的有利條件,不是不適合的理由。❌ 不正確

(B) 藥理機轉非抑制酵素者 酵素抑制劑(enzyme inhibitors)通常發揮的是可逆性飽和式抑制,對「作用時間延長」的需求可藉由抑制本身的持久性達成,不需要刻意緩釋。此條件並非 ER 劑型的絕對禁忌,此選項所描述的特性不構成禁忌。❌ 不正確

(C) 排除或吸收速率適中者 適中的吸收與排除速率(moderate absorption and elimination rate)是 ER 劑型的理想條件,而非不適合條件:

  • 半衰期過短(< 2 h)→ 需要釋放速率極快,ER 意義有限或技術難度高
  • 半衰期過長(> 8 h)→ 本身已維持長效,不需 ER 劑型
  • 半衰期適中(2~8 h)→ E

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