106年:藥學三(第2次)
下列藥物生體可用率不佳,其影響因子何者錯誤?
Acyclosporine :低溶解度的藥物
Bdidanosine :胃酸中不安定
Cpropranolol :首渡效應達 75%
Drifampin :高溶解度的藥物
詳細解析
本題觀念:
本題為反向題,考查多種生體可用率(bioavailability, F)不佳藥物的影響機制,要求找出錯誤的配對。各藥物因不同原因導致口服 F 低下,需逐一核對。
選項分析
(A) Cyclosporine:低溶解度的藥物 ✅ 正確陳述
Cyclosporine 是親脂性高分子環狀多肽(cyclic polypeptide),水溶性極低,屬 BCS Class II(低溶解度/高穿透性)藥物。其口服 F 僅 20–50%,變異極大,原因包括:①低水溶性導致吸收不穩定;②腸道 CYP3A4 及 P-glycoprotein (P-gp) 大量代謝/外排,首渡效應顯著。Neoral(微乳劑型)的開發即是為了改善其溶解度與吸收一致性。
(B) Didanosine:胃酸中不安定 ✅ 正確陳述
Didanosine(ddI)是核苷反轉錄酶抑制劑(nucleoside reverse transcriptase inhibitor, NRTI),其嘌呤環(purine ring)結構在酸性環境下水解,導致胃酸(pH 1–2)中迅速降解。為保護 didanosine 不被胃酸破壞,早期製劑加入緩衝劑(碳酸鈣、氫氧化鋁)中和胃酸,後來開發腸溶膠囊(enteric-coated capsule)。
**(C) Propr
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