106年:藥學一(第1次)
有關一般藥物和其特定受體之結合作用,下列敘述何者正確?
AKD值大即表示親和力( affinity )強
B共價鍵結合
C立體異構物( stereoisomer )皆有相等之親和力
D多種微弱之結合力,如氫鍵、離子鍵或 Van der Waals 作用
詳細解析
本題觀念:
藥物與受體(receptor)的結合是藥效學(pharmacodynamics)的基礎。本題考查藥物-受體結合的性質:親和力(affinity)的定義、結合鍵的類型、以及立體異構物(stereoisomer)的受體選擇性。
選項分析
(A) KD值大即表示親和力(affinity)強 錯誤。(解離常數,dissociation constant)代表受體有半數結合位被占據時所需的藥物濃度。 值越大,表示需要越高濃度才能占據半數受體,即親和力越弱;反之 值越小,親和力越強。關係式為:親和力 。❌
(B) 共價鍵結合 錯誤。絕大多數藥物與受體的結合為可逆的非共價鍵(non-covalent bond),包括氫鍵、離子鍵、凡得瓦力等。共價鍵結合(covalent bond)是不可逆的,少數特殊藥物才採用,如阿斯匹靈(Aspirin)不可逆抑制 COX 酵素,屬於例外而非通則。❌
(C) 立體異構物(stereoisomer)皆有相等之親和力 錯誤。受體是具有三維空間結構的蛋白質(手性環境),能夠區分鏡像異構物(enantiomers)。不同的立體異構物通常親和力差異顯著,例如 S-Warfarin 比 R-Warfarin 抗凝血
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