106年:藥學一(第1次)

Mitoxantrone 在體內之代謝反應,不會經由下列何種途徑?

AN-dealkylation
Boxidative deamination
Creduction
Dglucuronide conjugation

詳細解析

本題觀念:

Mitoxantrone 的體內代謝路徑。Mitoxantrone 是蒽環類衍生物(anthracenedione),結構含有 dihydroxyethylamino 側鏈與 anthraquinone 核心,其代謝以**氧化(oxidation)為主,包括 N-脫烷基化(N-dealkylation)、氧化性脫胺(oxidative deamination)、與 glucuronide 結合等反應,但不經由還原(reduction)**代謝。

選項分析

(A) N-dealkylation ✅ — Mitoxantrone 側鏈含有 N-hydroxyethyl 基團,已有文獻記載 N-脫烷基化為其代謝路徑之一,產生去烷基化代謝物。此途徑確實存在。

(B) oxidative deamination ✅ — 側鏈末端胺基的氧化性脫胺(oxidative deamination)也是已知代謝途徑,屬氧化性代謝,與肝臟酵素相關。此途徑確實存在。

(C) reduction ❌(答案)— 雖然許多含 quinone 結構的抗腫瘤藥物(如 doxorubicin)會經由 one-electron 或 two-electron 還原形成半醌自由基(semiquinone radical),但 Mitoxantrone **

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