106年:藥學一(第1次)
一般蛋白質或胜 肽藥物 half-life 不長,原因與下列何者無關?
Apeptide bond hydrolysis
Bsulfur-containing residue oxidation
Cdisulfide bridge reduction
Dolefin epoxidation
詳細解析
本題觀念:
蛋白質與胜肽藥物(protein/peptide drugs)在體內的半衰期(half-life)普遍偏短,主因包含多種化學降解途徑及生理清除機制。本題為反向題,問哪一個選項與蛋白質/胜肽藥物 half-life 不長「無關」(即不是造成短半衰期的原因)。
選項分析
本題為反向題(「與下列何者無關」),正確陳述(確實會影響半衰期的)標 ✅,與半衰期無關的標 ❌(即答案)。
(A) peptide bond hydrolysis ✅ 確實相關 胜肽鍵水解(peptide bond hydrolysis)是蛋白質/胜肽在體內降解最主要的化學途徑。血漿、腸道及肝腎中存在大量蛋白酶(proteases)與胜肽酶(peptidases),可水解胜肽鍵,將蛋白質分解為較小胜肽片段或游離胺基酸,大幅縮短藥物半衰期。特別是含 Asp-Pro、Asp-Gly 序列的胜肽更易發生化學水解(acid-catalyzed cyclic imide intermediate)。與 half-life 短直接相關。
(B) sulfur-containing residue oxidation ✅ 確實相關 含硫殘基(sulfur-containing residues)氧化包括:
- Methionine(Met)氧化:Met 的硫醚基(th
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