106年:藥學三(第1次)

下列敘述何者屬時間依賴型( time-dependent )藥物動力學?

A藥品排除完全遵循一階次反應
B當劑量改變,原型藥與代謝物組成及比例也改變
C藥品的排除半衰期隨固定劑量的重複給藥次數而變短
D藥品血漿濃度-時間曲線下面積( AUC )與生體可吸收藥量不成定比例

詳細解析

本題觀念:

時間依賴型藥物動力學(time-dependent pharmacokinetics),又稱為計時藥物動力學(chronopharmacokinetics),是指藥物的藥動學參數(如清除率、半衰期)隨時間或重複給藥而發生變化的現象,呈現非線性藥物動力學(nonlinear pharmacokinetics)特徵。最典型的機制是自我誘導(autoinduction):藥物本身誘導代謝酶的表現,加速自身代謝,導致排除半衰期隨重複給藥而縮短。

選項分析

(A) 藥品排除完全遵循一階次反應 一階次反應(first-order kinetics)是「線性藥物動力學」的特徵,排除速率與藥物濃度成正比,半衰期固定不隨時間改變。此為正常、穩定的藥動學,不是時間依賴型。❌

(B) 當劑量改變,原型藥與代謝物組成及比例也改變 這描述的是劑量依賴型(dose-dependent)非線性藥物動力學——某代謝途徑在高劑量時飽和,藥物被引導至其他代謝途徑(例如 phenytoin 在高劑量時呈現 Michaelis-Menten 動力學)。與「時間」無關,而是與「劑量」有關。❌

(C) 藥品的排除半衰期隨固定劑量的重複給藥次數而變短 這正是時間依賴型藥物動力學的核心特徵。固定劑量下,隨著給藥次數增加,藥物誘導自身的代謝

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