106年:藥學三(第1次)

Sulfisoxazole 口服劑量為每天 8.0 g ,分四次給藥,已知該藥品之擬似分布體積為 78 L ,排除半衰期為 6小時,蛋白質結合分率為85% ,口服完全吸收,則在給藥後平均血中濃度為若干 mg/L ?

A15
B37
C49
D62

詳細解析

本題觀念:

本題考查多次給藥後穩態平均血中濃度(average steady-state concentration, Css,avgC_{ss,avg}的計算。本題的特殊之處在於要注意蛋白質結合對分布體積的影響不影響 Css,avgC_{ss,avg} 公式的使用——只需要劑量率(dose rate)和清除率(CL)即可計算,蛋白質結合率在此計算中為干擾選項

選項分析

已知條件整理:

  • 每天總劑量:8.0 g = 8000 mg,分四次給藥(qid)
  • 每次劑量:D=8000/4=2000D = 8000/4 = 2000 mg
  • 給藥間隔:τ=24/4=6\tau = 24/4 = 6 小時
  • 擬似分布體積:Vd=78V_d = 78 L
  • 排除半衰期:t1/2=6t_{1/2} = 6 小時
  • 蛋白質結合分率:85%(此數值在本題計算中不需使用)
  • 口服完全吸收:F=1F = 1

Step 1:計算消除速率常數 k

k=0.693t1/2=0.6936=0.1155 h1k = \frac{0.693}{t_{1/2}} = \frac{0.693}{6} = 0.1155 \text{ h}^{-1}

Step 2:計算清除率 CL

CL=k×Vd=0.1155×78=9.009 L/hCL = k \times V_d = 0.1155 \times 78 = 9.009 \text{ L/h}

Step 3:計算穩態平均濃度

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