106年:醫學四(1)

治療偏頭痛的 triptans 類藥物是影響到 5HT 的那個受體? ①1A ②1B ③1C ④1D

A①③
B②④
C①④
D②③

詳細解析

本題觀念:

Triptans(如 sumatriptan、zolmitriptan、rizatriptan)是治療急性偏頭痛(migraine)的第一線藥物,其藥理機制是選擇性作用於 5-羥色胺(5-hydroxytryptamine, 5-HT)受體的特定亞型。

選項分析

題目提問 triptans 影響 5-HT 的哪些受體亞型,選項組合如下:

  • ①1A(5-HT1A)
  • ②1B(5-HT1B)
  • ③1C(5-HT1C,現更名為 5-HT2C)
  • ④1D(5-HT1D)

(A) ①③(5-HT1A + 5-HT1C):錯誤。5-HT1A 主要分布於腦幹縫核(raphe nuclei),與焦慮和情緒調節有關,並非 triptans 的主要作用靶點。5-HT1C 現已重新命名為 5-HT2C,亦非 triptans 主要受體。

(B) ②④(5-HT1B + 5-HT1D)正確答案。 Triptans 是選擇性的 5-HT1B/1D 受體促效劑(agonist),同時作用於這兩個亞型,發揮三重抗偏頭痛機制:

  1. 腦血管收縮:5-HT1B 受體位於腦血管平滑肌,triptans 結合後引起過度擴張的顱內血管收縮
  2. 抑制神經肽釋放:5-HT1B/1D 受體位於三叉神經末梢,作用後抑制 CGRP(calcito

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