108年:藥學五(第1次)
下列抗血小板藥品中,何者兼具血管擴張特性?
Aticlopidine
Bcilostazol
Cclopidogrel
Daspirin
詳細解析
本題觀念:
本題考各種抗血小板藥物(antiplatelet drugs)的藥理特性,重點在於哪一個藥物「兼具血管擴張(vasodilation)特性」。答案指向 cilostazol,其作用機制為磷酸二酯酶第三型(phosphodiesterase type 3, PDE3)抑制劑,不僅抑制血小板聚集,同時具有明顯的血管平滑肌舒張作用。
選項分析
(A) ticlopidine 屬於噻吩吡啶類(thienopyridine)ADP 受體(P2Y12)拮抗劑,不可逆性抑制血小板 ADP 受體,阻斷血小板聚集。無血管擴張特性。此外,ticlopidine 有較高的血液毒性風險(如 neutropenia、TTP),臨床上已大多被 clopidogrel 取代。
(B) cilostazol 為 PDE3 抑制劑,同時也可抑制腺苷(adenosine)再攝取。機制:PDE3 受抑制 → 血小板及血管平滑肌細胞內 cAMP(環腺苷酸)濃度升高 → 激活蛋白激酶 A(PKA)→ 血小板:抑制聚集;血管平滑肌:活化肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)被抑制 → 平滑肌舒張 → 血管擴張。臨床上用於改善間歇性跛行(intermittent claudication)及周邊動脈疾病(peripheral artery disease,
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