下列藥物何者口服最易產生首渡效應（ first-pass effect ）？

本題觀念：

首渡效應(first-pass effect)是指藥物口服吸收後，在進入體循環之前先經過腸壁及肝臟代謝，導致到達全身循環的藥量大幅減少。肝臟提取率(hepatic extraction ratio)越高，首渡效應越顯著，口服生物可用率(oral bioavailability)越低。本題考四種常用藥物中首渡效應最大者。

選項分析

(A) Atenolol Atenolol 是親水性(hydrophilic) β 受體阻斷劑，不易被肝臟 CYP 酵素代謝，其口服生物可用率約 40–50%，首渡效應相對低。

(B) Haloperidol Haloperidol 雖有部分首渡代謝（口服生物可用率約 40–75%），但因個體差異大，整體首渡效應不算特別顯著；其主要在肝臟代謝，但提取率不如 Lidocaine 高。

(C) Lidocaine（正確答案） Lidocaine 具有極高的肝臟提取率(hepatic extraction ratio ≈ 0.65–0.70)，約 65–70% 在首次通過正常肝臟時即被代謝。口服後的全身生物可用率僅約 30–35%，且代謝產物 monoethylglycinexylidide (MEGX) 具有中樞神經毒性（可能引起抽搐），因此 Lidocaine 臨床上不採口服途徑，改以靜脈注射給藥。

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