105年:藥學三(第2次)
下列有關微粒包衣( microencapsulation )之敘述,何者正確?
A通常包衣重量占全部微粒重量之比例大於 50%
B所使用之包衣高分子種類對藥物釋放速率無影響
C口服後微粒易集中在腸胃道中特定位置
D可利用包衣及核心之重量比調整藥物釋放速率
詳細解析
本題觀念:
本題考微粒包衣(microencapsulation)的基本特性,包括包衣重量比例、高分子種類對釋藥的影響、微粒在腸胃道的分布,以及包衣/核心比調控釋藥速率的方式。
選項分析
(A) 通常包衣重量占全部微粒重量之比例大於 50%:在製藥應用中,微粒的核心(core)含量通常佔微粒總重量的 80–95%,因此包衣(coat)的重量比例通常為 5–20%,遠低於 50%。此陳述錯誤。
(B) 所使用之包衣高分子種類對藥物釋放速率無影響:包衣高分子(polymer)的種類直接決定膜的通透性(permeability)、溶解度、pH 響應性等,是控制藥物釋放速率最關鍵的因素之一。不同高分子(如 Eudragit® RS/RL、EC、HPMC)會產生截然不同的釋放動力學。此陳述明顯錯誤。
(C) 口服後微粒易集中在腸胃道中特定位置:微粒(microparticles)口服後由於顆粒小(通常 1–1000 μm),不像大錠劑會在胃排空受限,而是分散地分布在腸胃道各部分,不易集中在特定位置,這是其相較於普通錠劑的優點之一。此陳述錯誤。
(D) 可利用包衣及核心之重量比調整藥物釋放速率:增加包衣重量比(coat/core weight ratio),可增加包衣膜的厚度,從而降低藥物的釋放速率。因此調
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