105年:藥學一(第1次)

下列各藥物和其作用之受體( receptor )間之交互作用中,何者為不可逆( irreversible )之結合?

A共價鍵
B離子鍵
CVan der Waals
D氫鍵

詳細解析

本題觀念:

藥物與受體之間的結合力(bond)決定了交互作用的可逆性。不同種類的化學鍵強度差異很大,唯有**共價鍵(covalent bond)因其高鍵能(50–150 kcal/mol)而形成不可逆的(irreversible)**藥物—受體複合物。

選項分析

(A) 共價鍵 正確。共價鍵是電子共享形成的最強化學鍵,鍵能為 50–150 kcal/mol。一旦形成,在生理條件下幾乎不可逆。臨床代表例:

  • Aspirin:不可逆乙醯化(acetylation)COX 酵素的 serine 殘基
  • Phenoxybenzamine:不可逆烷化 α-adrenergic receptor
  • 有機磷農藥/神經毒劑:不可逆抑制乙醯膽鹼酯酶(acetylcholinesterase)

(B) 離子鍵 錯誤。離子鍵(ionic bond)鍵能約 5 kcal/mol,是可逆交互作用,在水溶液中容易被解離。

(C) Van der Waals 力 錯誤。Van der Waals 力是最弱的非共價交互作用(<1 kcal/mol),完全可逆,是藥物—受體之間普遍存在的微弱引力。

(D) 氫鍵 錯誤。氫鍵(hydrogen bond)鍵能約 1–7 kcal/mol,屬於可

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