105年:藥學三(第1次)

下列那一種 aspirin 製劑的生體可用率最低?

A溶液劑
B注射劑
C錠劑
D栓劑

詳細解析

本題觀念:

生體可用率(bioavailability, F)是指藥物到達體循環的比例。不同劑型及給藥途徑因吸收程度不同,會造成生體可用率的差異。本題考查不同 aspirin 劑型的生體可用率比較。

選項分析

(A) 溶液劑 ❌ 溶液劑(solution)是藥物已完全溶解的製劑,不需崩散與溶解步驟,口服後在胃腸道吸收迅速且完全,生體可用率高,約接近注射劑水準(但仍受 first-pass effect 影響)。

(B) 注射劑 ❌ 靜脈注射(intravenous injection)直接進入體循環,生體可用率定義為 100%,是最高的基準。

(C) 錠劑 ❌ 口服錠劑(tablet)須先崩散、溶解,再被胃腸道吸收。雖然有 first-pass 肝臟代謝影響,但 aspirin 整體口服生體可用率仍相當高(約 80–100%),高於栓劑。

(D) 栓劑正確答案,生體可用率最低。Aspirin 栓劑(rectal suppository)的吸收緩慢且變異性大。研究顯示,在有限的直腸滯留時間(2 小時)下,栓劑平均僅約 20–40% 的劑量能被吸收,部分品牌甚至更低。原因包括:

  1. 吸收面積有限:直腸黏膜面積遠小於小腸
  2. 栓劑基質影響:油脂性基質(如可可脂)釋藥速率慢
  3. *結腸內容物影響

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