105年:藥學三(第1次)

已知 haloperidol decanoate 水溶性比 haloperidol lactate 差,製劑時選用芝麻油作為製劑載體(vehicle )。由haloperidol 製劑體內動態(如下表),請問下列選項中 haloperidol decanoate 製劑最可能的給藥途徑為何?給藥途徑 吸收百分率 tmax (到達最高血中濃度的時間 ) 排除相半衰期Decanoate (?) 4-11 days 3 wk Lactate orally 60 3-5 hr 24 (12~38 )hr Lactate IM 75 0.33 hr 21 (13~36 )hr Lactate IV 100 immediate 14 (10~19 )hr

AIntraveneously
BSubcutaneously
COrally
DIntramuscularly

詳細解析

本題觀念:

本題考查 haloperidol decanoate 的製劑設計與給藥途徑。Haloperidol decanoate 為 haloperidol 的長效酯化衍生物(long-acting injectable, LAI),以芝麻油(sesame oil)為載體製成油性注射液(oily depot injection),只能經**肌肉注射(intramuscular injection, IM)**給藥。

選項分析

(A) Intraveneously(靜脈注射) Haloperidol decanoate 為油性製劑(芝麻油載體),絕對禁止靜脈注射。油性製劑 IV 給藥會導致油栓塞(oil embolism),危及生命。FDA 藥品說明書明確標示「不得靜脈注射」。

(B) Subcutaneously(皮下注射) 皮下組織血管分布較少,注射油性製劑可能導致局部刺激、硬塊(induration)或壞死,且吸收不穩定。Haloperidol decanoate 不核准皮下給藥。

(C) Orally(口服) Haloperidol lactate 口服吸收率約 60%,有首渡效應(first-pass effect)。Haloperidol decanoate 為脂溶性酯類,不適合口服製劑設計(腸道可能水解),且表格

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