105年:藥學三(第1次)

下列有關限制性排除( restrictively elimination )藥物之敘述何者正確?

A排除程度與肝臟血流成正比
B藥物之排除與游離態藥物濃度成正比
C具有高肝抽取率( extraction ratio )
D藥物之排除與肝酵素活性無關

詳細解析

本題觀念:

本題考核限制性排除(restrictive elimination)藥物的藥物動力學特性。限制性排除(又稱容量限制型排除,capacity-limited elimination)是指藥物的肝清除率(hepatic clearance)主要由游離藥物分率(free fraction, fuf_u)和肝內在清除率(intrinsic clearance, CLintCL_{int})決定,而非肝臟血流量(hepatic blood flow, QHQ_H)。

根據 Well-Stirred Model(充分攪拌模式):

CLhepatic=QHEH=QHfuCLintQH+fuCLintCL_{hepatic} = Q_H \cdot E_H = \frac{Q_H \cdot f_u \cdot CL_{int}}{Q_H + f_u \cdot CL_{int}}

fuCLintQHf_u \cdot CL_{int} \ll Q_H(低抽取率藥物)時:

CLhepaticfuCLintCL_{hepatic} \approx f_u \cdot CL_{int}

此時 CLhepaticCL_{hepatic} 與血流量 QHQ_H 幾乎無關,而與游離藥物濃度成正比。

選項分析

(A) 排除程度與肝臟血流成正比 ❌ 錯誤。這是「非限制性排除」(non-restrictive elimination,又稱血流限制型)藥物的特性。高抽取率($E

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