105年:藥學三(第1次)

有關 erythromycin 在胃腸道吸收之敘述,下列何者正確?

A其在胃腸之安定性不受 pH 值影響
BErythromycin 適合於胃中被吸收
CErythromycin 腸溶錠主要目的為避免在胃中降解
DErythromycin 鹽類之水溶性不佳,較不安定

詳細解析

本題觀念:

Erythromycin 是巨環內酯類抗生素(macrolide antibiotic),對酸不穩定(acid-labile)——在胃酸(低 pH)環境下會發生分子內去水反應(intramolecular dehydration),形成無活性且毒性較高的 anhydroerythromycin A。其口服製劑設計必須針對此特性加以克服。

選項分析

(A) 其在胃腸之安定性不受 pH 值影響 此述錯誤。Erythromycin 的穩定性高度依賴 pH 值——在酸性環境(胃 pH 1-3)中極不穩定,可在 15 分鐘內被破壞 70-90%;在中性至鹼性環境(小腸)中則相對穩定。pH 是決定其穩定性的關鍵因素。

(B) Erythromycin 適合於胃中被吸收 此述錯誤。Erythromycin 在胃中因酸性環境而大量降解,不適合於胃中吸收。其最佳吸收部位為十二指腸(duodenum),該處 pH 值較高,藥物已避開胃酸破壞,且腸道血流豐富,通透係數最高。

(C) Erythromycin 腸溶錠主要目的為避免在胃中降解 此述正確。腸溶包衣(enteric coating)使錠劑在胃的酸性環境(pH < 5)中不溶解,直到進入小腸(pH ≥ 5-6)才釋放藥物。其主要目的正是保護 erythro

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