105年:藥學三(第1次)

由felodipine 在年輕人及老年人體內藥物動力學研究發現,給予相同 5 mg 的劑量下在老年受試者的Cmax 及AUC 均為年輕人的 3倍,且副作用發生比例增加,推測其可能原因為何?

A肝血流增加
B鉀在體內蓄積
C生體可用率減少
D清除率下降

詳細解析

本題觀念:

本題以 felodipine(非洛地平,一種 dihydropyridine 類鈣離子通道阻斷劑)為例,考查老年人藥物動力學變化。已知老年人 Cmax 與 AUC 均為年輕人的 3 倍,且副作用增加,需推斷其原因。

選項分析

(A) 肝血流增加

  • 錯誤。老年人的肝血流量(hepatic blood flow)會減少,而非增加。隨年齡增長,肝臟質量下降(每年約減少 0.3%)、肝血流量也降低,導致高萃取率藥物(high extraction ratio drugs)如 felodipine 的清除率下降,而非增加。

(B) 鉀在體內蓄積

  • 錯誤。Felodipine 屬於鈣離子通道阻斷劑,其血中濃度增加與鉀的蓄積無關。此選項在藥理上毫無根據。

(C) 生體可用率減少

  • 錯誤。老年人體內 felodipine 的 Cmax 和 AUC 顯著升高(為年輕人的 3 倍),提示生體可用率實際上是增加的,而非減少。Felodipine 正常的口服生體可用率僅約 15%(因顯著肝臟首渡代謝),老年人因清除率下降,實際到達全身循環的藥量更多。

(D) 清除率下降 ✅(答案)

  • 正確。研究顯示,老年受試者的 felodipine 血漿清除率(plasma cleara

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