105年:藥學三(第1次)

已知某藥品之排除速率常數為 0.116 hr⁻¹,以靜脈注射 2 mg 及口服給予 10 mg ,分別收集 48 小時尿液測得尿液中累積藥品含量為 400 µg及1200 µg,則該藥品之絕對可用率為若干?

A0.2
B0.4
C0.6
D0.8

詳細解析

本題觀念:

本題考核絕對生體可用率(absolute bioavailability,F)的計算,採用尿液排泄法(urinary excretion method)。此方法適用於藥物部分以原型(unchanged drug)由腎臟排泄,且收集時間足夠長(通常 ≥ 7 個半衰期,代表無窮大時間的累積排泄量)。

選項分析

計算步驟如下:

Step 1:確認收集時間是否足夠

  • 排除速率常數:ke=0.116 hr1k_e = 0.116 \text{ hr}^{-1}
  • 半衰期:t1/2=0.693/0.116=5.976 hrt_{1/2} = 0.693 / 0.116 = 5.97 \approx 6 \text{ hr}
  • 收集時間:48 hr = 48/6=848 / 6 = 8 個半衰期(>7 個半衰期)
  • 結論:48 小時累積尿液排泄量可視為「無窮大時間的累積排泄量(XuX_u^\infty)」✓

Step 2:計算靜脈注射的排泄分率(fe,IVf_{e,IV} fe,IV=Xu,IVDoseIV=400 µg2 mg=400 µg2,000 µg=0.2f_{e,IV} = \frac{X_{u,IV}^\infty}{\text{Dose}_{IV}} = \frac{400 \text{ µg}}{2 \text{ mg}} = \frac{400 \text{ µg}}{2{,}000 \text{ µg}} = 0.2

**Step 3:計算口服的排泄分

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