115年:藥學四(第2次)

在持續給藥的情況下,t₁/₂為8 小時的藥品,有關穩定血中濃度(Cₛₛ)之敘述,下列何者最正確?

A持續給藥24 小時後約達到Cₛₛ的88%,在40 小時後約達到Cₛₛ的97%
B持續給藥24 小時後約達到Cₛₛ的80%,在32 小時後約達到Cₛₛ的90%
C持續給藥24 小時後約達到Cₛₛ的95%,在40 小時後約達到Cₛₛ的99%
D持續給藥24 小時後約達到Cₛₛ的90%,在40 小時後約達到Cₛₛ的99%

詳細解析

本題觀念

持續給藥時,藥物濃度會逐步接近穩定血中濃度(Cₛₛ),但不是在某一個時間點突然跳到 100%。若藥物呈現一階消除,經過的時間可先換算成幾個半衰期,再用「已達 Cₛₛ 的比例 = 1 − (1/2)ⁿ」計算,其中 n 是經過的半衰期數。每多經過一個半衰期,距離穩定濃度所剩的差距會再減半;因此 3 個半衰期約 87.5%,5 個半衰期約 96.875%。

選項分析

  • A 正確。 t₁/₂ = 8 小時。持續給藥 24 小時等於 3 個半衰期,已達 Cₛₛ 的比例為 1 − (1/2)³ = 1 − 1/8 = 0.875,也就是 87.5%,約 88%。40 小時等於 5 個半衰期,比例為 1 − (1/2)⁵ = 1 − 1/32 = 0.96875,也就是 96.875%,約 97%,所以 A 的兩個數字都吻合。
  • B 錯誤。 24 小時是 3 個半衰期,不是 80%;正確值約為 87.5%。32 小時雖然是 4 個半衰期,但比例為 1 − 1/16 = 93.75%,也不是 90%。
  • C 錯誤。 24 小時只有 3 個半衰期,尚未達到 95%。若要達到 95%,需解 1 − (1/2)ⁿ = 0.95,n 約為 4.32 個半衰期;以 8 小時估算約需 34.6 小時,並非 24 小時。40 小時則約 96.9%,也不到 99%。
  • D 錯誤。 24 小時的計算結果約 87.5%,不是選項所列的 90%。40 小時是 5 個半衰期,約 96.875%,不是 99%;達到約 99% 通常要接近 7 個半衰期。

答案解析

本題採公告答案 A。連續輸注的濃度上升遵循一階累積關係,重點是計算「還剩多少距離」而不是把半衰期數直接當成百分比。3 個半衰期後剩下 1/8 尚未達穩定濃度,所以已達 7/8,即 87.5%;5 個半衰期後剩下 1/32,所以已達 31/32,即 96.875%。以題目要求的約數表示,就是 24 小時約 88%、40 小時約 97%,答案為 A。

核心知識點

  • 一階消除下,持續給藥達 Cₛₛ 的比例為 1 − (1/2)ⁿ。
  • 1、2、3、4、5 個半衰期約達 50%、75%、87.5%、93.75%、96.875%。
  • t₁/₂ = 8 小時時,24 小時是 3 個半衰期,40 小時是 5 個半衰期。
  • 「約 4 至 5 個半衰期接近穩定濃度」是估算用語;精確百分比仍應依公式計算,且達到 100% 只是在理論上漸近。

參考資料

  1. NCBI Bookshelf:Pharmacokinetics
  2. Merck Veterinary Manual:Pharmacokinetics
  3. Pharmacology 2000:Pharmacokinetics Content