114年:藥學一(第1次)
Rifamycin SV(結構如下圖)之何種藥效基團,可與DNA dependent RNA polymerase活性中心的Zn2+結合?
AC-1與C-8 diphenol
BC-4 phenol與C-12 ketone
CC-15 amide
DC-21與C-23 dihydroxyl
詳細解析
本題觀念:
本題考查 Rifamycins 類抗生素的構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR),特別是其與細菌 DNA-dependent RNA polymerase (DDRP) 活性位點金屬離子(Zn²⁺)的交互作用機制。
影像分析:
題目所附圖片為 Rifamycin SV 的化學結構式。
- 核心結構:包含一個 Naphthoquinone/Naphthohydroquinone(萘醌/萘氫醌)發色團(Chromophore)以及一個橫跨的 Ansa chain(安沙橋鏈)。
- 編號位置:
- C-1 與 C-8:位於萘環系統上方(peri-position),且均連接有 羥基 (-OH)。在 Rifamycin SV(還原態)中,這兩個位置呈現 Diphenol(雙酚) 的形式。
- C-4:位於萘環下方,連接一個羥基。
- C-12:位於萘環系統的一側,結構中顯示與呋喃酮環相關的氧原子連接。
- C-21 與 C-23:位於 Ansa 橋鏈上,各具有一個自由羥基 (-OH)。
- C-15:為 Ansa 鏈與發色團連接處的 *
...(解析預覽)...